本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html- `7 B. V* u- q `- _
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
' U' Q9 y# m8 z6 d4 O. _* V8 |# F靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 $ x8 u7 `# i4 Q8 d+ H1 }
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
2 P! B W. w/ Y; T$ y {$ k体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
% x. j/ Z* L) @8 O) K6 Y4 [& A体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
- @% Q: M$ r: R3 f1 j特征 ' e1 S3 |; b N0 U. l
, b% f# {: Y- ~2 v" ]: e- V+ ]# {最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。- c. n4 A( i" f2 f6 Z% ^
: b% f/ w0 o& P
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg7 e! H( k6 H8 |* `6 g
2013年12-24日
" R+ C$ T* [+ y老马(925951365) 11:23:426 s4 {) n7 p' y) z3 Y$ r! H* f$ ^! @. h
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
1 _: t& i1 I& W5 h% c% W: Y老马(925951365) 11:38:19/ h5 t" ^/ w/ e5 N$ ~' ~$ L
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制0 X5 T0 I7 a4 s; N0 n& | J, m
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
+ V! y I3 n. U( m蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵- `; ^' ~: }* t8 J9 t K \
等明年,大家就可以联BIBF1120了) Z5 d) E6 ]; T
老马(925951365) 11:57:30* F" l+ D' S8 C5 x
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。) F" r- \# D" o
老马(925951365) 11:59:08
% h# I5 }$ h1 q7 J& }! pBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行! T7 m, K: S6 q6 D5 V9 \! }
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
" H; s. t& o- D: T6 j这药副作用不大,每天150mg*2
/ f, t; [2 O& J U$ g晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了1 z$ D' G5 s. f J
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