本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
/ A) @1 p) n4 r1 }# P# V5 F5 K6 R$ g5 W0 ?+ ]
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html6 O+ W" r" u& r" D: O. x1 k
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
" i0 u- J% w9 X' R' o0 w* }; [靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
) Q m8 [0 L; O; g# tIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
1 R) M7 R# Q3 g8 A3 O; V2 O体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
- Z$ {4 \0 T, {体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
' Z' b( `2 o. o, N- N特征 # q4 o ~$ Z8 E' a: g% o: t7 l, l
8 y( h/ `. g% ~$ V; U" r. L
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。8 p4 @6 n" a4 P9 \1 ^- {# }
8 r! R) q1 D. K+ v- i @
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
+ M, }4 T$ k9 x7 T7 J2013年12-24日2 X# o+ l/ @/ N7 i, l5 i$ T4 w
老马(925951365) 11:23:42
: d4 Z8 p5 w$ ~- ]$ ?: k 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床( y$ s7 G% E$ ~. D ~: d* A9 |* P
老马(925951365) 11:38:19
7 n6 ~# l2 E* g2 LEMT是靶向药和化疗药的耐药机制1 i: a( T5 |* y& c; C# ^
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗, [4 x H1 S' _" ]) I7 l# p
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
) {' S L3 L& c# S+ N等明年,大家就可以联BIBF1120了
! s$ \" I% S, p; @! S$ ?; P; f老马(925951365) 11:57:30
4 S7 w: n' S) J; {, o10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。/ f) X( [! E9 n) U( x
老马(925951365) 11:59:08
1 i, E2 j: _/ |BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
' a( K6 W# {2 N/ i1 zBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大4 v; V- h5 O! j; a6 a
这药副作用不大,每天150mg*2, {/ P: a5 g' F. f, Z
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
2 e. i/ z4 c4 L) s+ K0 C) Z
. u8 N1 Q* c" V9 @1 {3 y; g1 b |