本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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; k, K, W) f2 s+ s2 g% k. Whttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
5 m7 g; K" ]8 c9 c产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 20 B" a; I% @: c& Q
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 # L7 N# O7 X7 ?/ c' f
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 4 _2 ~" {2 }1 p* Q. O1 D
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
: a1 x3 S* ?, { \$ @体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]9 T+ A# n- f" D2 B% u8 v- B
特征 + c: S6 |0 v* Q/ T& l8 g3 N, q0 ]
s1 L5 z- ` _1 K& N2 C6 x最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
# q8 i' |+ Z9 I& ]1 k4 b9 C; L% `9 X+ s# M3 B: l5 T, ^6 h$ U+ v3 ]
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
1 c3 p. v! P1 x' k2013年12-24日
2 U+ d1 \9 ^8 b老马(925951365) 11:23:42& {3 X, U$ [' n3 O% Y; c
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
8 R5 v4 I+ S( j8 F1 g+ E老马(925951365) 11:38:19& h0 v" z. e6 N" G! x7 U! U
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
, [4 m' s) K/ m1 o' x6 Z5 m( t凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
5 ~& c; W" K: [( J蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
- |' E& s; g- `等明年,大家就可以联BIBF1120了3 b- H* y1 Q) M
老马(925951365) 11:57:30
2 a3 A6 g A! B S5 w5 B! f10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。+ c, L" d0 ~, P+ \/ E5 _4 j
老马(925951365) 11:59:08
: o9 }( s# _0 K- i; yBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行0 W5 P9 D1 k" S( x
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大, y+ a* U) T% H. D$ s1 c; t
这药副作用不大,每天150mg*2/ `/ |/ L+ z- e4 e u1 i, E
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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