本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html! F- `. u; j3 ?# n% b6 O& x
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2* S& q1 U a4 |4 M7 {: ^5 Z
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 9 K' a* O2 ^' D/ t
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] & t ], u& @! C$ c7 C( p
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
7 l" w' ^/ G; z6 `7 T, k) N8 \( b" h# p体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]9 f8 z4 i# e( N0 l* W6 c# j4 A
特征 + N! \6 K6 n" t1 S: T! a6 n1 I
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
% f; W1 V ^/ c( y/ ?+ `6 M2013年12-24日
! k- Q; n3 \2 z, g C; s. m) T- J老马(925951365) 11:23:42# S2 B5 J) Y% p& O1 `* Y. a- \
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
. N g }% M C* [8 l. o" Y老马(925951365) 11:38:195 f5 |# x; N& M( Y9 T
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
. q6 C; I" j+ M7 B4 W; p" o& j凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗4 ` S( W$ I' F6 C* }6 k
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
; b5 o0 X0 v4 p+ b6 {7 e等明年,大家就可以联BIBF1120了
: A5 L3 p* S) l% k老马(925951365) 11:57:30' s3 D, q6 o! g' t4 S
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。/ l4 ?: |1 G3 S
老马(925951365) 11:59:08
% E! U9 R. Q# P2 z! I( TBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行% Y/ }% t2 |. X7 G
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大) c4 N) @2 B5 {; a2 h8 O- G& Y4 T* E
这药副作用不大,每天150mg*2
. g& ]7 N$ w* y0 V" u1 I9 U- W晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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