本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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1 ~% v+ L, B+ ^http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
( n# b9 b/ `' z( }产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
& c$ y; O# n6 m0 ]$ ~靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 2 R! q9 j) v3 C* x x# n1 u# ]' B2 m1 P# j
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 4 s4 m1 z# x M# H* b7 h6 m
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
: b- e$ @4 f5 ? M, p体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
$ C M3 I9 \# j特征 ; u! P$ g2 j$ [1 q3 Q) [
. x: ]. \6 O5 _7 h$ Y最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。" y+ }# P' K* M" E7 P4 G
, l, w0 l. y: G: z: O& f& r
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg% K* h Z- q) Y9 T; O
2013年12-24日
2 `: h. z# n. N$ \$ \老马(925951365) 11:23:42; ?7 i; N4 v- ^0 W# v a: E
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床3 c+ C y y8 C( g) }& K3 x
老马(925951365) 11:38:19: @$ v- g4 F1 C% v) f2 R9 ^) I4 q
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
9 K% S4 Q0 n' L4 f凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗$ o! K# U( j9 ^; g$ R
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
" Z* U: m* p2 v# r h! u) U3 d等明年，大家就可以联BIBF1120了
0 n7 p- [* z9 E" q; R# S X老马(925951365) 11:57:30) b) I9 d: ~# E; g1 J4 \& q) ]
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
3 c) M: X6 S$ T( N0 [4 t老马(925951365) 11:59:08( I3 S9 V7 B4 `9 v/ x1 _, a& M
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
% d9 R4 n: l& CBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
8 ? a: z# h0 q( B这药副作用不大，每天150mg*2! O) }, l! `3 S* G
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了8 A; A& L ~. W+ r# i& F
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