4 易瑞沙、特罗凯耐药后的选择( D6 M# n; e5 X% D
4.1 易瑞沙和特罗凯能换用吗?
; i% G: g9 C! z( _(1)易瑞沙替换为特罗凯1 C2 L' X* l1 T5 r/ ^) k0 X
易瑞沙治疗进展后,换为特罗凯是否有效。这一设想的根源在于,易瑞沙的临床使用剂量是250 mg/d,低于其最大耐受剂量(1000 mg/d),血浆稳态浓度不超过0.5 μmol/L;而特罗凯的临床使用剂量(150 mg/d)正是其最大耐受剂量,血浆稳态浓度超过1.5 μmol/L。因出现L747S突变而对易瑞沙耐药者,特罗凯可能有效。对易瑞沙耐药的EGFR突变阳性肿瘤大多伴有T790M突变或MET扩增,目前认为,这样的肿瘤对特罗凯也有交叉耐药,临床前体外研究显示,抑制含有T790M突变或MET扩增的EGFR突变阳性NSCLC细胞株的易瑞沙或特罗凯浓度须超过5 μmol/L。: J9 S2 @% u+ a. W
(2)从特罗凯替换为易瑞沙+ Y, s- u9 E4 J6 b. i5 P
服用特罗凯肝毒性过大,或者得了间质性肺炎,经治疗后,换为服用易瑞沙,仍很有可能有效。$ ]0 e8 v0 T$ C+ r& c/ Y
而特罗凯耐药后,换成易瑞沙,有效的可能性很小。应在二药之间插入化疗。
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