胸腺五肽:胸腺五肽(TP-5)由精氨酸、赖氨酸、天门冬氨酸、缬氨酸、酪氨酸五种氨基酸组成,是胸腺分泌物的一种胸腺生成素Ⅱ的有效部分。胸腺生成素Ⅱ 是从胸腺激素中分离出来的单一多肽化合物,由49个氨基酸组成,而其中由5个氨基酸组成的肽链片段,却有着与胸腺生成素II相同的全部生理功能,所以就把 这个五肽片段称为胸腺五肽。目前我国的胸腺五肽制剂是以氨基酸为原料,通过高科技手段人工合成的化合物,结构明确,纯度高。 . W& R. ?0 Z4 ?( S4 m. M E
8 v' T I' D# R d9 b5 {胸腺肽 α1:胸腺肽α1(Tα1)是胸腺肽中的高端产品,该药物是由胸腺素组分5(TF-5)中分离纯化分离出的一种小分子生物活性多肽,由28种氨基酸排列而 成,分子量3108.37,其含量约占TF-5的0.6%,具有较高的免疫增强活性。胸腺肽α1与胸腺生成素Ⅱ是目前人类了解得最清楚的两种胸腺激素组 分,因此,市面上的胸腺肽α1与胸腺五肽一样,都具有明确的结构,纯度高达99%以上。 , C, M: G( a% N" q |" G5 R; U & ?0 R: ^ D: D3 P胸腺五肽:1985年,胸腺五肽在意大利以商品名“Timunox”上市。1997年,我国第一个自主研发合成多肽类药物的双向免疫调节剂即胸腺五肽(商 品名:和信),由海南中和药业股份有限公司研制成功率先在国内上市,一度曾经为2003年抗击SARS发挥过重大的作用。随后,四川源基制药、北京双鹭药 业、丹东医创药业等企业的产品也获准生产。截至2006年6月,SFDA已核准36家企业生产胸腺五肽非正版及其注射剂。在临床推广过程中,胸腺五肽由于 纯度高、质量稳定、疗效确切、安全可靠而受到广大医患的欢迎,使用前无需皮试。 , l, ~1 Y) `) `/ s `, v 1 w; P- C$ \# q胸腺肽α1:在上世纪末,意大利赛生公司的产品“日达仙” 已进入我国市场,单独使用或与抗病毒药物和抗癌症药物联用具有较好疗效,而且在国外也已在30多个国家获得批准上市。2002年底,SFDA批准四川源基 制药有限公司生产非正版、成都地奥九泓制药厂生产1.6mg冻干粉针剂。随后,海南双成药业、海南中和药业分别获得了SFDA颁发的非正版及注射剂生产批 件。临床应用证明胸腺肽α1安全性好,几乎无不良反应,使用前无需皮试. , w% k, i+ D; g! R5 P M8 E分子结构:胸腺肽a1的分子结构由28个氨基酸的多肽,具有蛋白质的多级空间构象,胸腺五肽是由五个氨基酸,不能形成蛋白质多级结构。 , m h" q. `# U: |) E) r6 M1 S, f8 B. O, z9 M% `$ u2 m
内源相关性:胸腺肽a1与内源性胸腺肽a1完全一致,胸腺五肽仅是内源性胸腺肽生成素Ⅱ(49肽)的微小片段(5肽)。 ' L7 E& D7 l5 ~: p7 Z3 f- y' T1 s0 Y9 Y
半衰期:胸腺肽a1约2小时,胸腺五肽仅30秒。+ V. W2 f$ k% \, B( [! |
7 f6 t# H$ |; C延迟性免疫应答效应:胸腺肽a1有,而胸腺五肽没有。; X1 O" R; m4 v7 F- k
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安全性:胸腺肽a1迄今尚未发现严重的不良反应,胸腺五肽可产生嗜睡,肌无力样症状 + C' R1 z6 Y2 F , e& g$ z8 { C \1 ?7 w: s6 C# S