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本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑 & A: I: w0 [, G0 _ E
+ n! y+ z- k8 H0 n+ \* [因为家里易瑞沙获得性耐药,今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
" i4 C8 }$ n7 G2 a. Q! n& R* z, S: U7 {, F( R% [2 J9 s
/ g B! Z. Y! l0 u- I- j8 R简单总结一下:( Q X, J; z) k4 g1 S2 _
- t3 a7 n" x; Z: C) C3 A$ ?9 r1 d5 O
& M1 C @2 z# j, u4 g: r4 P% l9 p( c1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),. ]* p. L l h! I* C
奇怪的是,看的着写文献,写针对血管内皮生长因子的很少。
. C% ?( s: J ^* F! X当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶,提出的多,具体好像没有什么操作。: E* z! o4 n. h8 R
9 y7 Y: A: _% E1 d7 ~2、FDA认可的EGFR靶向药有6种:分别是药 靶点 类型和适应症, u* h; e& `1 t4 ?
& @4 m! w0 R2 b$ |, X
吉非替尼( gefitinib, Iressa)
, H- g: v! ~- x. B埃洛替尼( erlotinib,Tarceva)
4 r' }. t3 G* Y' d$ r+ W' x拉帕替尼( lapatinib,Tykerb) 0 }# |# N# T y8 H6 _& d
西妥昔单抗( cetuximab,Erbitux) : ?+ H* H w8 g" c
帕尼莫单抗( panitumumab,Vectibix) & Z) @( I9 i | M5 q4 d
曲妥珠单抗( trastuzumab,Herceptin) ) `: C1 r4 c4 g+ n$ T
0 _# }" O; a$ Y& e) i- g* n其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的(TKI),剩下的是单克隆抗体类的。
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2 m" W* f* U; K% q ?7 i来论坛少,不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗?
( z0 \& N: ^, j. ?3 N! M1 d" b- p0 c) C g0 W) T) s6 o
3、应对耐药的方法 主要有两个% G. K% j- X0 e3 J( b$ Q8 M0 p
) q/ `/ O( N) Y一是应用不可逆的EGFR 抑制剂;二是联合应用或者单用多靶点药物,同时阻断多种信号通路。
/ d' m4 \& [: F# E8 s1 }. F2 ^. |$ Q7 s: d: v1 L4 |) {
不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药,进入临床试验阶段, 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。
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联合用药:如厄洛替尼(erlotinib)联合贝伐单抗(bevacizumab)治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%, W: ~/ g: V1 P+ J
如吉非替尼耐药应用洛伐他汀(lovastatin)联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药3 \0 v: Y, J* ~7 g, o* e
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这个报道不错,下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
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}+ u2 ?5 \; Y. [# K$ p( _' D4、列列新药吧,直接看得崩溃,不知道将来是哪个是真神。列的混乱,不分重要和先后。
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主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI,以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂,不是搞这个的,我也不懂。/ h# p" g- s1 O f; z( ]- A: O! W
3 g! e ]% P0 x! E4 RPF02341066& X; z( Y6 \, N
GSK1363089- P5 E. Z/ L" Z
ARQ197# i8 L: u& R' R. f
XL184% [" Q! D8 ^3 e, Q+ V
XL8806 W0 i* x9 |1 f, t" z9 U: l
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0 X1 l6 a# a, N. [. uBIBW29920 `) w# E9 }: V; {* b/ B$ N
XL647
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; V/ f0 c6 m, P6 D3 S: TPF002998041 e. [# _3 H' [6 X' x. m
BMS690514
a6 |( r& G4 e1 R. N5 iJNJ38877605
4 p4 W$ A: L4 @( ]! _+ R L, POSI-906
6 @) o3 Z! p3 T, s n9 iPLX4032
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ZAD6244" b& h) \$ P$ i' ^# W& j
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7 A. Q5 T7 `1 q0 U4 X/ r: q. x! WRO51267666 }' k5 ]& v* U0 a
BEZ235
0 T7 A- e/ i: c% f K/ ^9 jXL765
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RAD-001$ z3 m, ~6 X! L7 S% |) S1 y
MK2206
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7 l' w+ D7 [; ^2 f. a有些面熟的,看到这个其实就是看到了希望,诸位加油!$ R9 @7 `0 V! x1 q" _
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表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
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