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Palbociclib及其类似药物的特殊吸引力在于细胞周期的特性。癌症的靶向治疗药物,如赫赛汀(Herceptin)和特罗凯(Tarceva)都是针对细胞内生长因子组成的网络中的一条通路的;很难通过一种药物,对抗如此繁复的信号通路及反馈环路。而细胞周期则不是这样的网状通路;相反,它是单行线。因此,从理论上来讲,只要能够封闭该通路上任何一个因子,就可以阻止癌细胞的疯狂增殖。
人体细胞周期被分为四个期:G1、S、G2和M(有丝分裂)。20世纪70年代到80年代,在三种不同有机体内进行的一系列实验,最终发现了细胞周期内那些关键的分子。这一重大发现,也为Leland Hartwell、Tim Hunt和Paul Nurse三位科学家赢得了2001年的诺贝尔生理学与医学奖。细胞周期蛋白(cyclins)和细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)连锁驱动细胞周期的进程。到1995年,有很多研究证据表明,原本人们熟知的细胞周期蛋白D与CDK4或者CDK6组成的复合物,行使驱动细胞周期从G1期进入S期的功能(见图),事实上,它们还与失控的细胞分裂和肿瘤生长有关。对各种癌症患者,特别是乳腺癌、肝癌等检测有ER+、her2-的效果很好。 |
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共1条精彩回复,最后回复于 2015-12-29 08:16
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