马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
本帖最后由 小方 于 2022-6-14 14:38 编辑 ( w5 o8 p! r4 B
* z, Z2 F+ d. }# m0 w1 g5 U( } ]
表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种受体型酪氨酸激酶,是非小细胞肺癌最常用的靶点之一,同时也是亚洲肺腺癌患者最常见的突变类型。[1]顾名思义,EGFR对表皮细胞生长非常重要,如果没有EGFR信号,我们的皮肤受伤后将无法正常愈合。
5 O6 K X& ~" I& H E4 X5 O6 ?) [( {% J: w1 E7 E& Y
一般来说,EGFR是严格受到控制的,它在完成自己的本职工作后会立即被关闭。但当EGFR发生突变后,它将不受控制,难以被关闭,下游信号也将维持异常激活状态,这时细胞就会无限增长,导致癌症的发生、发展。5 A1 q9 m% s/ Y9 c4 ^* w/ n
* J7 T4 n/ M) L4 v8 i3 T) W4 wEGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20、21号外显子上,肺癌病人的EGFR突变也据此分为四个主要类型:19外显子突变,21外显子突变,18外显子突变和20外显子突变。. T1 N7 c, f, S. j- Z; J/ i
$ m: i! s: _& B+ D3 |; F( ^目前国内外已有多个EGFR靶向药上市。
7 Y. P- y: ~1 g- n8 Z2 N
/ R" P: J% P% h' B) ~. a1 k, |一代EGFR抑制剂,代表药物包括:易瑞沙(吉非替尼)、特罗凯(厄洛替尼)、凯美纳(埃克替尼)。这三种药在国内外均已上市。6 i0 z) h8 X9 Z" |8 ^* r3 ]
- s/ N2 h2 \, K* w; [
二代EGFR抑制剂包括:多泽润(达克替尼)和吉泰瑞(阿法替尼)。这两种靶向药也都已经在国内外上市。
$ K; ~: b' i( V' h7 u( [ e
/ U) J; K& T; c6 W1 f第三代EGFR抑制剂包括:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼。上述三种靶向药均已在国内上市,其中只有奥希替尼已经在国外上市。2 i) y5 G; h3 d. s# m4 N" ?
7 i/ b) c* @) g$ k以上抑制剂对外显子19/21突变效果更为明显,另外还有一些靶向药暂未上市,仍处于临床研究阶段,如:TAK788(Mobocertinib,暂译为莫博替尼)、AZD3759、U3-1402等。
3 R' [% G) F# c* p' h& j ~# q m& f: @) \+ U( z( {$ [1 U
参考文献2 }8 B. B& y' i/ g( v: D a$ R+ u5 g; o- S
[1]樊朝昕,傅潇,姚煜.EGFR突变晚期非小细胞肺癌免疫治疗的研究进展[J].现代肿瘤医学,2022,30(11):2069-2073.% G0 j# |% W) @/ f U- G
|